Les scientifiques travaillant sur une pilule contraceptive pour homme ont découvert que le médicament était efficace à 99% pour prévenir la grossesse chez la souris.
La nouvelle pilule contraceptive pour homme non hormonale qui perturbe une protéine particulière impliquée dans la formation des spermatozoïdes, a montré une prévention efficace de la grossesse, une réversibilité en quelques semaines et aucun effet secondaire observable.
Les chercheurs de l’Université du Minnesota ont présenté les résultats de leur essai mercredi 23 mars, lors de la réunion de printemps de l’American Chemical Society (ACS). À l’heure actuelle, il n’existe que deux options de contraception efficaces pour les hommes; les préservatifs et la vasectomie.
La nouvelle pilule contraceptive masculine cible une protéine appelée RAR-α (RAR-alpha). Cette protéine joue un rôle, entre autres, dans la différenciation cellulaire, qui comprend la production de sp3rme. Des études antérieures ont montré que faire taire le gène RAR-α chez les souris les rend stériles.
Gunda Georg, chef du département de chimie médicinale de l’université, a déclaré que les tests de la pilule, YCT529, qui s’est avérée «efficace à 99% chez la souris», seront utilisés dans des essais cliniques humains qui commenceront au troisième ou quatrième trimestre de 2022.
Georg a dit: « Parce qu’il peut être difficile de prédire si un composé qui semble bon dans les études sur les animaux se déroulera également dans les essais sur l’homme, nous explorons actuellement d’autres composés également ».
L’ACS a également déclaré que la pilule, qui limite les chances de fécondation des femelles, perd son effet lorsqu’elle n’est plus prise.
La déclaration se lit comme suit: «Pour développer leur contraceptif masculin non hormonal, les chercheurs ont ciblé une protéine appelée récepteur alpha de l’acide rétinoïque (RAR-α). Cette protéine fait partie d’une famille de trois récepteurs nucléaires qui se lient à l’acide rétinoïque, une forme de vitamine A qui joue un rôle important dans la croissance cellulaire, la différenciation (y compris la formation des spermatozoïdes) et le développement embryonnaire. L’inactivation du gène RAR-α chez les souris mâles les rend stériles, sans aucun effet secondaire évident. D’autres scientifiques ont développé un composé oral qui inhibe les trois membres de la famille RAR (RAR-α, -β et -γ) et provoque une stérilité réversible chez les souris mâles, mais l’équipe de Georg et leurs collaborateurs en biologie de la reproduction voulaient trouver un médicament qui était spécifiques pour RAR-α et donc moins susceptibles de provoquer des effets secondaires.
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Les chercheurs ont donc examiné de près les structures cristallines des RAR-α, -β et -γ liés à l’acide rétinoïque, identifiant les différences structurelles dans la manière dont les trois récepteurs se lient à leur ligand commun. Avec ces informations, ils ont conçu et synthétisé environ 100 composés et évalué leur capacité à inhiber sélectivement RAR-α dans les cellules. Ils ont identifié un composé, nommé YCT529, qui inhibait RAR-α presque 500 fois plus puissamment que RAR-β et -γ. Lorsqu’il a été administré par voie orale à des souris mâles pendant 4 semaines, YCT529 a considérablement réduit le nombre de spermatozoïdes et a été efficace à 99% pour prévenir la grossesse, sans aucun effet secondaire observable. Les souris pouvaient à nouveau engendrer des petits 4 à 6 semaines après avoir cessé de recevoir le composé.»
